内酰胺类抗生素

一、知识要点

(一)青霉素G

1.性状特点

干燥粉末在室温保存数年仍有活性,但在水溶液中极不稳定。怕热、酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂。所以临床应现用鲜配、单独使用、用生理盐水配制。

2.抗菌谱

(1)G+球菌:溶血链球菌,草绿色链球菌,肺炎双球菌等;

(2)G+杆菌:白喉杆菌,破伤风杆菌、产气夹膜杆菌,炭疽杆菌等

(3)G-球菌:脑膜炎球菌,淋球菌;

(4)螺旋体

(5)放线菌

3.临床应用(敏感菌感染的首选)

(1)G+球菌感染溶血性链球菌所致蜂窝织炎、丹毒、扁桃体炎、心内膜炎……;肺炎链球菌引起的大叶肺炎、脓胸、支气管炎……;草绿色链球菌引起的心内膜炎(一般与庆大霉素合用);

(2)G+杆菌感染白喉、破伤风、气性坏疽……,需同时应用相应的抗毒素血清以中和外毒素。

(3)G-球菌感染脑膜炎,淋病

(4)螺旋体感染梅毒、钩端螺旋体病、回归热;

(5)放线菌感染

4.不良反应

(1)过敏反应:皮肤过敏、血清病样反应较多见;严重情况导致过敏性休克,表现有循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。

预防措施:

①询问过敏史,本人及家族。

②皮试,皮试注意:不同药厂生产,应该重新皮试;即使同一药厂生产,更改批号后需要重新皮试;停药3天后应该重新皮试;空腹时注射青霉素应该注意低血糖反应。

③注射后观察30min。

④准备抢救药品及器材:0.1%肾上腺素、糖皮质激素、H1受体阻断药。

(2)局部刺激症状:红肿、疼痛、硬结。

(3)大剂量iv可引起精神错乱、抽搐;高血钾症或高血钠症。

(4)赫氏反应:用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时,出现症状加剧的现象。表现为寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等。预防措施为初次小剂量给药。

5.用药护理注意事项

(1)应用前配制

(2)肌内注射,宜臀大肌深部肌内注射,每天两次能显效。

(3)不要超大剂量使用,且给药速度不宜过快。

(4)严重肾功能不全者应延长给药间隔或调整计量。

(二)半合成青霉素

1.耐酸青霉素类青霉素V

2.耐酶青霉素类苯唑西林、甲氧西林、双氯西林等

3.广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林

4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄西林、哌拉西林

(三)头孢菌素类

1.特点

从一代到三代,抗菌谱越来越广,对G+菌的作用越来越弱,对G-菌的作用越来越强,头孢他啶对铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)的作用最强;

肾毒性越来越轻;

对β-内酰胺酶的稳定性越来越稳定。

2.不良反应

(1)常见者为过敏反应,偶见过敏性休克。与青霉素有交叉过敏反应。

(2)静脉给药可发生静脉炎

(3)第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性。

(4)第三、四代头孢菌素偶见二重感染。

(5)头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症或血小板减少

(6)“醉酒样”反应(头孢哌酮、头孢孟多酯钠、头孢曲松),用药期间和停药后一周内禁酒。

3.用药护理注意事项

(1)凡能口服的头孢菌素类药均能耐酸,胃肠吸收好,其他均需注射给药。

(2)用药期间应定期检查血尿常规、肾功能。

(3)用药期间和停药一周内,不能饮酒或饮用含乙醇的饮料,药剂,食品等。

二、典型习题

(一)填空题

1.青霉素为治疗、、、、等的首选药物。

2.青霉素类药物最严重的不良反应是,因此注射前必须做试验,为确保不良反应发生时进行及时抢救,注射时必须备有。

3.常用的半合成青霉素中耐酶青霉素有、等;广谱青霉素有、等;抗铜绿假单胞菌广谱青霉素有______等。

4.抗铜绿假单胞菌作用最强的抗生素是。

5.头孢菌素最常见的不良反应有______、_____、______、______、______等。

(二)单项选择题

1.下列有关青霉素的叙述哪项是错误的()

A.繁殖期杀菌剂B.对G+菌疗效好

C.首次使用需做皮肤过敏试验D.水溶液性质稳定

2.下列关于氨苄西林说法错误的是()

A.口服有效B.广谱抗生素

C.耐青霉素酶D.对G+菌作用不及青霉素G

3.下列头孢菌素类肾毒性最小者是()

A.头孢他定B.头孢拉定

C.头孢氨苄D.头孢唑啉

4.青霉素的护理用药下列说法错误的是()

A.使用前应询问药物过敏史

B.初次或用药过程更换批号或停药两天以上再次使用,应做皮试

C.青霉素的水溶液稳定

D.用药后应留病人观察20分钟

5.肺炎链球菌性肺炎首选治疗药物是()

A.氨苄西林B.苯唑西林

C.羧苄西林D.青霉素G

6.青霉素过敏性休克抢救时,首选下列哪个药物()

A.去甲肾上腺素B.糖皮质激素

C.肾上腺素D.抗组胺药

7.治疗梅毒和钩端螺旋体病首选()

A.四环素B.红霉素

C.青霉素D.庆大霉素

8.青霉素不能用于治疗()

A.螺旋体感染B.溶血性链球菌感染

C.脑膜炎球菌感染D.支原体感染

9.第三代头孢菌素的特点正确的是()

A.对革兰阳性菌的作用比第一、二代强B.对革兰阴性菌的作用比第一、二代弱C.对肾脏基本无毒性D.对β-内酰胺酶的稳定性比第一、二代弱

10.不属于青霉素不良反应的是()

A.过敏反应B.局部刺激症状

C.瑞夷综合征D.赫氏反应

11.有关头孢菌素的叙述错误的是()

A.第一代头孢菌素对G+菌作用较第二、三代强

B.第三代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定

C.第一代头孢菌素可用于治疗革兰阴性菌所致的尿路感染

D.第三代头孢菌素基本无肾毒性

12.肾毒性较大的β-内酰胺类抗生素是()

A.第三代头孢菌素B.第二代头孢菌素

C.第一代头孢菌素D.天然青霉素

13.对铜绿假单胞菌感染无效的抗生素是()

A.羧苄青霉素B.头孢哌酮

C.头孢呋辛D.头孢他啶

14.具β-内酰胺酶抑制作用的药物是()

A.克拉维酸B.头孢替坦

C.氨曲南D.头孢西丁

15.治疗破伤风、白喉应采用()

A.氨苄西林+抗毒素B.青霉素+磺胺嘧啶

C.青霉素+抗毒素D.氨苄西林+甲氧苄啶

(三)问答题

1.试述青霉素的合理使用(青霉素的性状特点、抗菌谱、临床应用、不良反应及防治措施)。

2.试述头孢菌素的特点及不良反应。

三、参考答案

(一)填空题

1.溶血性链球菌所致感染、肺炎双球菌所致感染、梅毒、钩端螺旋体病、流行性脑膜炎;

2.过敏性休克、皮肤过敏、肾上腺素;

3.苯唑西林、双氯西林,氨苄西林、阿莫西林,羧苄西林;

4.头孢他定;

5.肾毒性、胃肠道反应、醉酒样反应、凝血障碍、二重感染

(二)单项选择题

1.D;2.C;3.A;4.C;5.D;

6.C;7.C;8.D;9.C;10.C;

11.C;12.C;13.C;14.A;15C

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